在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（)。

A、N-1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B、2位上引入取代基后活性增加

C、3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分

D、5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小

E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

在喹诺酮类药物分子结构中的（)位引入哌嗪可扩大抗菌茵谱，在喹诺酮类药物分子结构中的（)位引入氟原子可增加抗菌活性，喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性（)。

A.1-乙基3-羧基

B.3-羧基4-酮基

C.氟原子

B.氯原子

18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是()

19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构，可使其口服利用度增加()

A.具有苯乙胺基本结构

B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

C.苯环上1，2个羟基取代可增强作用

D.氨基β位羟基的构型，一般R型比S构型活性大

E.氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强

A.具有苯乙胺基本结构

B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

C.苯环上1，2个羟基取代可增强作用

D.氨基β位羟基的构型，一般R型比S构型活性大

E.氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强

A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，但副作用也相应增加

B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，副作用相应降低

C.C-9位引入氟原子后活性增加

D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体

E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性

A.用硫代替C₂位羰基中的氧，起效快且作用时间短

B.C₅上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间

C.C₅上的取代基为烯烃时，作用时间短

D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短

E.巴比妥酸C₅上的两个活泼氢均被取代时才有作用

A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

C.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

D.C.-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

E.C.-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

A.甾体母核结构

B.C-3位常有羟基取代

C．3位常有硝基取代

D.C-3位常有苯基取代

E.C-3位常有环戊烷基取代

A.氟喹诺酮类

B.氨基糖苷类

C.青霉素类

D.两性霉素B