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[单选题]

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是()

A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

C.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

D.C.-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

E.C.-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

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第1题

不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()

A.具有苯乙胺基本结构

B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张

C.苯环上1,2个羟基取代可增强作用

D.氨基β位羟基的构型,一般R型比S构型活性大

E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强

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第2题

不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()

A.具有苯乙胺基本结构

B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张

C.苯环上1,2个羟基取代可增强作用

D.氨基β位羟基的构型,一般R型比S构型活性大

E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强

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第3题

对丙酸睾酮的论述,正确的是()

A.是睾酮的17位的羟基丙酸酯化的化合物

B.4,5位有双键

C.19位没有甲基

D.有不饱和酮的存在

E.是长效雄性激素

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第4题

下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是()

A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加

B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低

C.C-9位引入氟原子后活性增加

D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体

E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性

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第5题

下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确()。
下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确()。

A、吗啡3位有酚羟基,呈弱酸性,可与强碱呈盐

B、吗啡17位有叔氮原子,呈碱性,可与酸呈盐

C、吗啡3位有醇羟基,呈弱酸性,可与碱呈盐

D、吗啡3位有酚羟基,呈弱酸性,可与碱呈盐

E、吗啡3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸碱两性

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第6题

关于强心苷的构效关系,哪点是错误的?()

A.糖必须连接在甾核C3的羟基上

B.甾核C3羟基必须是β构型

C.内酯环必须是不饱和的

D.甾核C14必须有羟基

E.甾核上羟基数目不影响其作用时间

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第7题

肾上腺皮质激素类药物的结构特征是()

A.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,Cl1位有羟基或羰基,多数可在C17位上有α型羟基

B.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基,多数可在C17位上有α型羟基

C.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羰基,多数可在C17位上有α型羟基

D.以孕甾烷为母体,C3位有双键,C4位有酮基,C11位有羟基或羰基,多数可在C17位上有α型羟基

E.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,Cl1位有羟基或羰基,在C17位上有α型羟基

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第8题

雌二醇的特点包括()

A.以雌烷为母环

B.A环为芳香环

C.体内代谢形成雌三醇

D.17位羟基体内氧化代谢成为酮羰基,形成雌酮而失活

E.3,17位各有一个争羟基

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第9题

()是活性最强的内源性雌激素,但体内易代谢失活。因此,利用()原理,将3位羟基和/或17位羟基成酯,在体内释放出()而发抑雌激素样作用。也可在()引入乙炔基,得到可口服的药物,代表药物()。
()是活性最强的内源性雌激素,但体内易代谢失活。因此,利用()原理,将3位羟基和/或17位羟基成酯,在体内释放出()而发抑雌激素样作用。也可在()引入乙炔基,得到可口服的药物,代表药物()。

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第10题

关于茄科生物碱结构叙述正确的是()

A.全部为氨基酮的酯类化合物

B.结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强

C.结构中有6-位羟基,对中枢作用增强

D.莨菪酸α-位有羟基,对中枢作用增强

E.以上叙述都不正确

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第11题

酰化反应常用于有机合成和新药设计中,有关酰化反应的用途描述正确的是()

A.可用于鉴别胺类化合物

B.增加药物的脂溶性,以改善体内吸收

C.缩短药物作用时间

D.降低药物毒性,提高疗效

E.用于羟基的保护

F.用于氨基的保护

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