先导化合物优化的一般方法有哪些 （）

抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理（)。

A、前药原理

B、软药

C、拼合原理

D、生物电子等排

E、硬药

A.前药原理

B.生物电子等排原理

C.硬药原理

D.软药原理

E.中间体原理

药物本身具有治疗作用，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的化合物。这种药物设计方法称为（)。

A、前药修饰

B、硬药设计

C、拼合原理

D、生物电子等排原理

E、软药设计

前列地尔分子中的C15羟基在体内容易经酶氧化成酮基而代谢失活，而设计的药物米索前列醇把PGE的C15羟基移到C6位，并引入甲基，不易受酶的影响而氧化。这种药物设计的方法为（)。

A、前药修饰

B、硬药设计

C、拼合原理

D、生物电子等排原理

E、软药设计

舒他西林将氨苄西林和舒巴坦的羧基用亚甲基相连接，形成一个双酯类的结构，口服效果良好，具有抗菌和抑制β－内酰胺酶的双重作用。该药物的设计利用了（)原理。

A、me-too

B、硬药

C、孪药

D、生物电子等排

E、软药

贝诺酯由乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚拼合而成，是一个典型的（)。

A、me-too药物

B、硬药

C、孪药

D、先导化合物

E、软药

A.做成前药，使得前药可以缓慢释放

B.软药设计

C.做成前药，降低前药转化成母药的速度

D.硬药设计

A.控制扩散原理

B.控制溶出

C.渗透压原理

D.离子交换原理

A.扩散原理

B.溶蚀与扩散相结合原理

C.渗透泵原理

D.溶出原理

E.离子交换作用原理